A VARFARINA TENTANDO RESISTIR AOS NOVOS ANTICOAGULANTES

 

        Somente esse ano, duas novas drogas foram aprovadas pelo FDA para a prevenção de eventos tromboembólicos em paciente com fibrilação atrial: a dabigatrana e a rivaroxabana. Além deles, a apixabana está em estudos e provavelmente também seja aprovada em breve. A principal vantagem dessas novas drogas é que dispensam controle de alvo laboratorial de anticoagulação, diferentemente da varfarina e suas medidas frequentes de RNI. Quando comparadas a enoxaparina para prevenção de trombose venosa profunda e tromboembolismo pulmonar, destacam-se pela administração oral.

        Segue um breve resumo das características dessas drogas. Ainda não há estudos comparando a dabigatrana com a rivaroxabana ou o apixaban.        

Nome	Dabigatrana
Nome comercial	Pradaxa®
Posologia	150 mg 2x/dia
Via de administração	Oral
Mecanismo de ação	Inibidor direto da trombina (fator IIa)
Estudo clínico	RE-LY
Indicação (aprovada pelo FDA)	Prevenção de eventos tromboembólicos em paciente com fibrilação atrial não-valvar
Custo médio (30 dias)	R$ 600,00
Bula	http://www.pradaxa.com/

Nome	Rivaroxabana
Nome comercial	Xarelto®
Posologia	10 mg 1x/dia - 12 dias – prótese de joelho - 35 dias – prótese de quadril 20 mg 1x/dia - contínuo para paciente com fibrilação atrial não-valvar
Via de administração	Oral
Mecanismo de ação	Inibidor do fator Xa
Estudo clínico	ROCKET AF
Indicações (aprovadas pelo FDA)	- prevenção de trombose venosa de profunda e tromboembolismo pulmonar em pós-operatório de prótese de joelho e quadril - prevenção de eventos tromboembólicos em paciente com fibrilação atrial não-valvar
Custo médio (30 dias)	R$ 700,00 (10 mg)
Bula	Http://www.xareltohcp.com

Nome	Apixaban
Nome comercial	Eliquis®
Posologia	2,5 mg 2x/dia - 10-14 dias – prótese de joelho - 35 dias – prótese de quadril 5 mg 2x/dia - contínuo para paciente com fibrilação atrial não-valvar
Via de administração	Oral
Mecanismo de ação	Inibidor do fator Xa
Estudo clínico	ARISTOTLE
Indicações (AINDA NÃO APROVADAS PELO FDA)	- prevenção de trombose venosa de profunda e tromboembolismo pulmonar em pós-operatório de prótese de joelho e quadril - prevenção de eventos tromboembólicos em paciente com fibrilação atrial não-valvar



Locais de ação das respectivas drogas. 1) Varfarina: inibe a produção hepática dos fatores II, VII, IX e X, além das proteínas C e S, aqui não representadas. 2) Rivaroxabana: antagonista do fator Xa. 3) Apixaban: antagonista do fator Xa. 4) Dabigatrana: inibidor do fator IIa - trombina.



        A varfarina não se dá por vencida. Em recente guideline da American Heart Association, publicado na revista Circulation, no qual já se incluiu a dabigatrana como alternativa para anticoagulação de pacientes com fibrilação atrial não-valvar, a varfarina mantém-se como primeira opção, além de ser recomendada sua manutenção em paciente com bom controle de RNI e sem eventos adversos. Já no Annals of Internal Medicine, um novo estudo mostrou que pacientes com RNI estáveis por pelo menos 6 meses podem ter seu índice reaferido em 3 meses, o que diminui os custos. Parece que ainda há pessoas que acreditam na varfarina e ela deve permanecer entre nós por um bom tempo apesar das promissoras novas opções.

N Engl J Med 2011 Aug 10
N Engl J Med 2011; 365:981-992
Annals of Internal Medicine 15 November 2011 155(10): 714-716
http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm278646.htm