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terça-feira, 18 de outubro de 2011

AS DIFERENÇAS ENTRE OS DIVERSOS ANTIEMÉTICOS E PROCINÉTICOS

       

     Em pacientes com sintomas dispépticos, sensação de plenitude gástrica, refluxo, náuseas ou vômitos, lançamos mão de antieméticos e/ou procinéticos. Na hora de escolher qual usar, muitas vezes optamos pelo mais facilmente disponível, para alguns pelo mais barato, quando não há resposta passamos aos mais modernos, outras vezes associamos vários deles. Mas antes de fazê-lo, deveríamos atentar para as diferenças entre eles, tanto nos mecanismos de ação quanto efeitos colaterais potenciais.
       
         A maioria dos estudos com antieméticos comparando as diferentes drogas foram realizados em pacientes com náuseas e vômitos pós-quimioterapia, sendo extrapolados na prática diária para as outras situações.

         Seguem algumas drogas com seus respectivos mecanismos de ação e principais indicações:

ANTIEMÉTICOS:

- Antagonistas Muscarínicos (escopolamina): inibem os receptores muscarínicos da musculatura lisa do trato gastrintestinal, inibindo as ondas de contração gástricas que culminam com o vômito. Mais indicados para náusea de movimento.

- Antihistaminicos (difenidramina, dimenidrinato, prometazina e meclizina): antagonizam os receptores H1 da histamina no sistema vestibular. Mais indicados para náuseas e vômitos associados a vertigem e de movimento.

- Antagonistas Dopaminergicos:
--> Fenotiazinas (clorpromazina):. inibe os receptores D2 da dopamina na área postrema, centro do vômito, no assoalho do IV ventrículo. Sendo por excelência um anti-psicótico, tem muitos efeitos colaterais centrais, como sedação e liberação extra-piramidal.

--> Butirofenonas (droperidol - curta ação - e haloperidol - longa ação): pouco usados hoje para essa finalidade frente às outras opções terapêuticas. Uso habitual como anti-psicóticos, efeitos colaterais centrais.

--> Benzamidas (bromoprida, domperidona - seletivo periférico, sem efeito colateral central - e metoclopramida): têm efeitos antiemético, pelo bloqueio dos receptores da dopamina D2 central e periférico, e procinético, estimulando a liberação de acetilcolina na musculatura lisa gástrica, levando ao aumento do tônus do esfíncter esofágico inferior e peristalse anterógrada. A domperidona e a bromoprida atravessam pouco a barreira hemato-encefálica, tendo menores efeitos extra-piramidais e discinesia tardia que a metoclopramida.

- Antagonistas serotoninérgicos (ondansetrona e granisetrona): inibem os receptores 5-HT3 (serotonina) tanto centrais, na área postrema e núcleo do trato solitário, quanto perifericos, nos plexos mioentéricos que quando estimulados pela serotonina, liberam acetilcolina para contração da musculatura lisa do estômago. São os mais potentes no momento para vômitos pós-quimioterapia, geralmente associados a outros.

- Antagonista da substância P (aprepitante - VO - e fosaprepitante - EV): bloqueiam os receptores centrais NK1 (neurocinina-1), inibindo o efeito emetogênico da substância P agindo nesses receptores.

- Glicocorticóides (a dexametasona é o mais estudado para este fim): mecanismo desconhecido. Geralmente usado em associação com outros antieméticos para vômitos pós-quimioterapia.

- Agonistas Canabinóides (nabilone e dronabinol): análogos sintéticos do delta-9-tetraidrocanabinol, substância psicoativa da maconha. Pouco usado por seus diversos efeitos colaterais (boca seca, hipotensão, alteração de humor, vertigem). Pode ser opção em pacientes selecionados se aproveitando terapeuticamente de seu o efeito sedativo e de euforia.

- Diazepinicos (geralmente alprazolam e lorazepam): mais eficientes para náuseas e vômitos psicogênicos. Têm pouco efeito antiemético isolados, porém podem ser associados para diminuir ansiedade e distonias.

PROCINÉTICOS:

- Eritromicina/azitromicina: agonistas da motilina, aumentam a velocidade do esvaziamento gástrico e a potência de contração da musculatura do órgão. Uso limitado por seus efeitos colaterais.

- Cisaprida/alizaprida: estimula os receptores da serotonina 5-HT4 nos plexos mioentéricos do trato gastrintestinal, liberando acetilcolina e melhorando a motilidade. Probidos no Estados Unidos pelos possíveis efeitos adversos cardíacos (prolongamento de intervalo QT).

- Domperidona (proibida nos Estados Unidos pelos eventos adversos cardíacos - prolongamento de intervalo QT).

- Metoclopramida

       Pelo menos agora, entendendo como funcionam, pode-se utilizar com mais propriedade essas medicações, algumas simples, usadas no dia-a-dia e muitas vezes em excesso, outras vezes em associações sem nexo fisiológico.

2 comentários:

  1. Parabéns Dr. Rafael, pelo esclarecimento com relação as diversas drogas afins.

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  2. Este comentário foi removido pelo autor.

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